Un medicamento para tratar parásitos sería efectivo contra el COVID-19
Martes 10 de
Agosto 2021
Aunque el mundo se ha movilizado para crear vacunas antivirales y terapias para combatir el coronavirus SARS-CoV-2 que causa la enfermedad COVID-19, su eficacia a largo plazo sigue siendo cuestionada, especialmente con la aparición de nuevas variantes.
En concreto, un grupo de fármacos utilizados para combatir la infección por el parásito taenia y otros virus, podría servir también como tratamiento contra la COVID-19 por evitar la replicación del virus y reducir la tormenta de citoquinas. Según un estudio en roedores publicado en la revista ACS Infectious Disease, el fármaco “puede reducir las cargas virales, modular las citoquinas clave y mitigar la pérdida de peso severa asociada a las infecciones por COVID-19”.
El potencial terapéutico de COVID-19 que ha demostrado una amplia eficacia contra virus, incluido el SARS-CoV-2, es la niclosamida un antihelmíntico aprobado por la FDA. Este medicamento utilizado integra las salicilanilidas, que comenzó a utilizarse por primera vez en Alemania en los años 50 para tratar las infecciones por gusanos en animales de granja. El profesor de química y director del Worm Institute for Research and Medicine en Scripps Research (La Jolla, California), Kim Janda, ha estudiado estos fármacos para el tratamiento de infecciones parasitarias y virales. En combinación con la niclosamida, a día de hoy es eficaz tanto en animales como en humanos para combatir la infección por taenia, aunque también ha sido estudiado por sus propiedades anticancerígenas y antimicrobianas. Sin embargo, tiene limitaciones, pues puede ser tóxico y su absorción es principalmente intestinal.
En un trabajo prologado, el profesor Janda, modificó este medicamento durante y obtuvo 60 compuestos diferentes. A raíz de la pandemia y conociendo su efecto antiviral, comenzó a estudiarlo como potencial tratamiento contra el coronavirus. Para ello, colaboró con el inmunólogo de Scripps Research, John Teijaro, que comprobó su eficacia en roedores. El compuesto nº 11 sobresalió por su capacidad para traspasar el intestino y ser absorbido en sangre sin tener como efecto secundario la toxicidad. Alrededor del 80% de la salicilanilida 11 pasó al torrente sanguíneo, una cifra que contrasta con la de niclosamida, de apenas el 10% y que también se ha incluido en ensayos clínicos como tratamiento para el coronavirus.
El medicamento, evitó que el SARS-CoV-2 depositara su material genético en las células infectadas, un proceso conocido como endocitosis, que provoca que el virus produzca una capa de lípidos alrededor de los genes virales. Esta capa o paquete ingresa en la célula infectada y se disuelve, favoreciendo que las células repliquen el virus. El medicamento objeto de estudio, evitó la disolución de este paquete.
La actividad antiviral de esta salicilanilida se debe a su capacidad para prevenir la acidificación de los compartimentos endocitóticos celulares, bloqueando así la fusión de la membrana y la infección de la célula huésped. La capacidad de la niclosamida para reducir la infección de las células sin interactuar directamente con ningún componente viral crea la posibilidad de desarrollar terapias anti-COVID-19 con amplia actividad contra las variantes actuales y futuras del virus. Sin embargo, al decir esto, la niclosamida no es una opción de fármaco antiviral óptima, ya que tiene restricciones intestinales y tiene problemas de toxicidad celular.
Según explica el científico a cargo del estudio, este fármaco “impide que el material viral salga del endosoma y se degrade” lo que se traduce en que “no se permite que se produzcan nuevas partículas virales con tanta facilidad”. Además, ya que interviene en el interior de las células y no en las espículas virales, funcionaría también contra otras variantes como la Delta, que en estos momentos es mayoritaria en muchos países.
Por otro lado, el compuesto nº 11, contribuyó a calmar la inflamación potencialmente tóxica en los roedores estudiados, por lo que sería efectivo para tratar la dificultad respiratoria aguda que desarrollan algunos pacientes Covid y que puede llevar a la muerte. Este fármaco experimental redujo los niveles de interleucina 6, una proteína de señalización clave en el proceso inflamatorio en etapas avanzadas de la enfermedad.
La salicilanilida 11, explica Janda, se quedó en un segundo plano por no ser tan efectiva contra las infecciones bacterianas. Sin embargo, este fármaco abre una nueva vía para el tratamiento contra el coronavirus, pues “tiene muchas cosas realmente positivas como potencial tratamiento del Covid”.
“La pandemia de COVID-19 ha creado una necesidad urgente de terapias que inhiban el virus SARS-CoV-2 y supriman la aparición grave de inflamación, una característica de la enfermedad avanzada. El simple cribado de una pequeña biblioteca de salicilanilida ha llevado al descubrimiento de un compuesto que puede reducir los títulos virales, la pérdida de peso asociada con la infección viral, así como la inflamación pulmonar en un modelo de ratón”, concluyeron los científicos.
El potencial terapéutico de COVID-19 que ha demostrado una amplia eficacia contra virus, incluido el SARS-CoV-2, es la niclosamida un antihelmíntico aprobado por la FDA. Este medicamento utilizado integra las salicilanilidas, que comenzó a utilizarse por primera vez en Alemania en los años 50 para tratar las infecciones por gusanos en animales de granja. El profesor de química y director del Worm Institute for Research and Medicine en Scripps Research (La Jolla, California), Kim Janda, ha estudiado estos fármacos para el tratamiento de infecciones parasitarias y virales. En combinación con la niclosamida, a día de hoy es eficaz tanto en animales como en humanos para combatir la infección por taenia, aunque también ha sido estudiado por sus propiedades anticancerígenas y antimicrobianas. Sin embargo, tiene limitaciones, pues puede ser tóxico y su absorción es principalmente intestinal.
En un trabajo prologado, el profesor Janda, modificó este medicamento durante y obtuvo 60 compuestos diferentes. A raíz de la pandemia y conociendo su efecto antiviral, comenzó a estudiarlo como potencial tratamiento contra el coronavirus. Para ello, colaboró con el inmunólogo de Scripps Research, John Teijaro, que comprobó su eficacia en roedores. El compuesto nº 11 sobresalió por su capacidad para traspasar el intestino y ser absorbido en sangre sin tener como efecto secundario la toxicidad. Alrededor del 80% de la salicilanilida 11 pasó al torrente sanguíneo, una cifra que contrasta con la de niclosamida, de apenas el 10% y que también se ha incluido en ensayos clínicos como tratamiento para el coronavirus.
El medicamento, evitó que el SARS-CoV-2 depositara su material genético en las células infectadas, un proceso conocido como endocitosis, que provoca que el virus produzca una capa de lípidos alrededor de los genes virales. Esta capa o paquete ingresa en la célula infectada y se disuelve, favoreciendo que las células repliquen el virus. El medicamento objeto de estudio, evitó la disolución de este paquete.
La actividad antiviral de esta salicilanilida se debe a su capacidad para prevenir la acidificación de los compartimentos endocitóticos celulares, bloqueando así la fusión de la membrana y la infección de la célula huésped. La capacidad de la niclosamida para reducir la infección de las células sin interactuar directamente con ningún componente viral crea la posibilidad de desarrollar terapias anti-COVID-19 con amplia actividad contra las variantes actuales y futuras del virus. Sin embargo, al decir esto, la niclosamida no es una opción de fármaco antiviral óptima, ya que tiene restricciones intestinales y tiene problemas de toxicidad celular.
Según explica el científico a cargo del estudio, este fármaco “impide que el material viral salga del endosoma y se degrade” lo que se traduce en que “no se permite que se produzcan nuevas partículas virales con tanta facilidad”. Además, ya que interviene en el interior de las células y no en las espículas virales, funcionaría también contra otras variantes como la Delta, que en estos momentos es mayoritaria en muchos países.
Por otro lado, el compuesto nº 11, contribuyó a calmar la inflamación potencialmente tóxica en los roedores estudiados, por lo que sería efectivo para tratar la dificultad respiratoria aguda que desarrollan algunos pacientes Covid y que puede llevar a la muerte. Este fármaco experimental redujo los niveles de interleucina 6, una proteína de señalización clave en el proceso inflamatorio en etapas avanzadas de la enfermedad.
La salicilanilida 11, explica Janda, se quedó en un segundo plano por no ser tan efectiva contra las infecciones bacterianas. Sin embargo, este fármaco abre una nueva vía para el tratamiento contra el coronavirus, pues “tiene muchas cosas realmente positivas como potencial tratamiento del Covid”.
“La pandemia de COVID-19 ha creado una necesidad urgente de terapias que inhiban el virus SARS-CoV-2 y supriman la aparición grave de inflamación, una característica de la enfermedad avanzada. El simple cribado de una pequeña biblioteca de salicilanilida ha llevado al descubrimiento de un compuesto que puede reducir los títulos virales, la pérdida de peso asociada con la infección viral, así como la inflamación pulmonar en un modelo de ratón”, concluyeron los científicos.
Con información de
Infobae
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